Бипериден* (Biperiden*)
альфа-(Бицикло/2.2.1/гепт-5-ен-2-ил)-альфа-фенил-1-пиперидинпропанол (в виде гидрохлорида или лактата)
Фарм.группа: Холинолитические средства.
Нозологическая классификация (МКБ-10): G20 Болезнь Паркинсона. G21 Вторичный паркинсонизм. G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения. Y49.3 Антипсихотические и нейролептические препараты фенотиазинового ряда. Y49.4 Нейролептики-производные бутирофенона и тиоксантена. Y49.5 Другие антипсихотические и нейролептические препараты. Y88.0 Последствия неблагоприятного воздействия лекарственных средств, медикаментов и биологических веществ, примененных в терапевтических целях.
Брутто-формула: C21-H29-N-O
Код CAS: 514-65-8
Характеристика: Белый кристаллический порошок, без запаха, слабо растворим в воде и спирте.
Фармакология: Фармакологическое действие - противопаркинсоническое. Блокирует центральные н-холинорецепторы и периферическую м-холинергическую передачу возбуждения; последнее обеспечивает миотропные и спазмолитические эффекты.
C_max (1,01-6,53 нг/мл) достигается через 0,5-2 ч, равновесная концентрация при приеме внутрь 2 мг 2 раза/сутки — через 15,7-40,7 ч. Связывается с белками плазмы на 91-94%. Cl в плазме составляет 11,6 мл/мин/кг. Полностью метаболизируется. Основные метаболиты — бициклогептан и пиперидин. Элиминирование осуществляется в две фазы с T_1/2 1,5 ч в первую фазу и 24 ч — во вторую. Экскретируется почками и ЖКТ. Биодоступность при введении в ЖКТ составляет 33%. Проникает в грудное молоко.
Уменьшает ригидность мышц, тремор и вегетативные нарушения, в меньшей степени — симптомы акинезии.
Применение: Синдром Паркинсона, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, акинезии при лечении нейролептиками и др. препаратами.
Противопоказания: Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, мегаколон, непроходимость ЖКТ, тахиаритмии, гипертрофия предстательной железы, беременность, грудное вскармливание.
Побочные действия: Нарушение аккомодации, сухость во рту, диспептические расстройства, тахикардия, понижение АД, утомляемость, головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушение памяти, галлюцинации, лекарственная зависимость.
Взаимодействие: Усиливает эффекты холинолитиков, антигистаминных, противопаркинсонических и противосудорожных средств, ослабляет — метоклопрамида. Несовместим с алкоголем. Хинидин повышает холинолитическое влияние, леводопа — риск развития дискинезии.
Передозировка: Симптомы: выраженные холинолитические эффекты.
Лечение: симптоматическое. Возможно применение ингибиторов холинэстеразы.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в или в/м. Дозировка и частота приема подбираются индивидуально и зависят от показаний и возраста пациента.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при атеросклерозе сосудов головного мозга (пожилой возраст), больным эпилепсией (следует учитывать возможность развития судорожного синдрома). Прекращают лечение постепенно (высока вероятность появления абстиненции). Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психической и двигательной реакций.
