Изопреналин* (Isoprenaline*)
4-/1-Гидрокси-2/(1-метилэтил)амино/этил/-1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида, сульфата или тартрата)
Фарм.группа: Бета-адреномиметики.
Нозологическая классификация (МКБ-10): I47.2 Желудочковая тахикардия. J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма. J84 Другие интерстициальные легочные болезни. R00.1 Брадикардия неуточненная. R57.0 Кардиогенный шок.
Брутто-формула: C11-H17-N-O3
Код CAS: 7683-59-2
Характеристика: Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют зеленоватый оттенок.
Фармакология: Фармакологическое действие - бронходилатирующее. Стимулирует бета_1- и бета_2-адренорецепторы. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющего на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.
Обладает выраженными бронхолитическими свойствами, вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Снижает ОПСС, диастолическое АД, уменьшает наполнение желудочков сердца, почечный кровоток. Повышает потребность сердца в кислороде. Расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки. Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина, «медленно реагирующей субстанции» — SRS-A или лейкотриена D_4, и др.), способствующих бронхоспазму и явлениям воспаления. T_1/2 — 2 ч.
Применение: Кардиогенный шок (применяют относительно редко — только при нормоволемической форме на фоне повышенного ОПСС и низкого сердечного выброса), приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, пневмосклероз, брадикардия (при неэффективности атропина), пароксизмальная двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия (при тяжелом течении).
Противопоказания: Острый инфаркт миокарда. Стенокардия, тиреотоксикоз, беременность (I триместр и перед родами).
Побочные действия: Тахикардия, аритмии, тошнота, тремор рук, сухость во рту.
Взаимодействие: Частично снижает антиаритмический эффект амиодарона и уменьшает на его фоне продолжительность периода рефрактерности дополнительного пути проведения у больных с WPW-синдромом.
Передозировка: Проявляется тахикардией, активацией эктопических очагов возбуждения, желудочковой экстрасистолией, фибрилляцией желудочков.
Способ применения и дозы: В качестве бронхорасширяющего средства — сублингвально, в виде таблеток (2,5-5 мг), 0,5% или 1% раствор для ингаляций с применением карманного или др. ингалятора (доза — 0,1-0,2 мл) 3-4 раза в сутки. При кардиогенном шоке — в/в капельно в 5% растворе глюкозы со скоростью 0,5-5 мкг/мин.
