Тизанил®
Латинское название: Tizanil
НДВ: Тизанидин* (Tizanidine*)
Номер регистрации: ГР: № ЛС-000831, 07.10.2005 от Simpex Pharma (Индия)
Фарм.группа: Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу. Альфа-адреномиметики.
АТХ: M03BX02 Тизанидин.
ТФР: Лекарственные средства.
Нозологическая классификация (МКБ-10): G35 Рассеянный склероз. G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы /атаки/ и родственные синдромы. G80 Детский церебральный паралич. G95.9 Болезнь спинного мозга неуточненная. M79.1 Миалгия. R25.2 Судорога и спазм.
Состав и форма выпуска : Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл.
тизанидин — 2 мг
— 4 мг
— 6 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 74,71; 101,02 или 127,64 мг; лактозы моногидрат — 79; 109,43 или 118,14 мг; кислота стеариновая — 0,3; 0,4 или 0,5 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 2,88; 4,576 или 6,864 мг
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1,3 или 5 упаковок.
Описание лекарственной формы : Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской с обеих сторон.
Таблетки по 2 мг: с риской на одной стороне и гравировкой «2» — на другой.
Таблетки по 4 мг: с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «4» — на другой.
Таблетки по 6 мг: с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «6» — на другой.
Характеристика : Релаксант скелетной мускулатуры центрального действия.
Фармакологическое действие : Миорелаксирующее, анальгезирующее.
Фармакокинетика : При приеме внутрь всасывается быстро и почти полностью. C_max в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема. По причине выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Связывание с белками плазмы — 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Межиндивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров низкая. Пол не влияет на фармакокинетику тизанидина. Метаболизируется в печени, в основном изоферментом 1А2 системы цитохрома P450. Метаболиты неактивны. T_1/2 составляет 2-4 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, незначительная часть — в неизмененном виде.
У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение C_max в плазме в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а T_1/2 удлинялся до 14 ч.
Одновременный прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику тизанидина.
Фармакодинамика : Стимулируя пресинаптические альфа_2-адренорецепторы, Тизанил подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующему действию тизанидин оказывает также умеренно выраженный центральный анальгезирующий эффект.
Показания : болезненный мышечный спазм, связанный со статическими нагрузками и функциональными заболеваниями позвоночника, а также после хирургических вмешательств;
спазм скелетных мышц при неврологических заболеваниях (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, детский церебральный паралич) у больных старше 18 лет.
Противопоказания : повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
выраженные нарушения функции печени;
одновременное применение с флувоксамином;
беременность;
период лактации;
детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
С осторожностью:
почечная недостаточность;
пожилой возраст;
одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP1A2 (антиаритмические препараты — амиодарон, мексилетин, пропафенон; циметидин, фторхинолоны, рофекоксиб, пероральные контрацептивы, тиклопедин).
Применение при беременности и кормлении грудью : Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия : Сонливость, слабость, головокружение, незначительное снижение АД, сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз.
При приеме препарата в более высоких дозах возможны следующие явления: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, расстройства сна, галлюцинации, острый гепатит (очень редко), тревога.
Взаимодействие : Одновременное применение с флувоксамином приводит к 33-кратному увеличению площади под кривой «концентрация-время» тизанидина, в результате чего развиваются продолжительное снижение АД, сонливость, слабость и заторможенность.
При одновременном применении Тизанила с антигипертензивными препаратами (в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии.
Седативные препараты и этанол могут усиливать седативное действие Тизанила.
Одновременный прием пероральных контрацептивов приводит к значительному снижению клиренса тизанидина.
Передозировка : Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.
Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение сорбента, например активированного угля. Возможно выведение Тизанила также ускорит форсированный диурез. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.
Способ применения и дозы : Внутрь.
При болезненом мышечном спазме — по 2-4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях — перед сном дополнительно 2-4 мг.
При спастичности скелетной мускулатуры начальная доза не должна превышать 6 мг (в 3 приема). Постепенно ее повышают на 2-4 мг с интервалом 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12-24 мг (в 3-4 приема через равные промежутки времени). Максимальная суточная доза — не более 36 мг/сут.
У больных почечной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, ориентируясь на переносимость и эффективность.
В случае необходимости увеличения дозы, сначала увеличивают дозировку, назначаемую 1 раз в день, после чего — кратность приема препарата.
Особые указания : Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг это маловероятно. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 мес лечения, и если уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Тизанила следует прекратить.
Больным, у которых отмечается сонливость, следует воздерживаться от работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психо-моторных реакций, например вождение автотранспорта или работа с машинами и механизмами.
Срок годности : 3 года
Условия хранения : Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C
