Альфа-адреномиметики. Антиконгестанты.
4,5-Дигидро-2-(1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталенил)-1H-имидазол (в виде гидрохлорида)
Фарм.группа: Альфа-адреномиметики. Антиконгестанты.
Нозологическая классификация (МКБ-10): H10.1 Острый атопический конъюнктивит. H57.1 Глазная боль. J00 Острый назофарингит /насморк/. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J999 Диагностика заболеваний органов дыхания. R60.0 Локализованный отек. S05 Травма глаза и глазницы. T78.4 Аллергия неуточненная.
Брутто-формула: C13-H16-N2
Код CAS: 84-22-0
Характеристика: Тетризолина гидрохлорид — легко растворим в воде, спирте, очень мало растворим в хлороформе, практически нарастворим в эфире. pH 1% водного раствора 5,0-6,5. Молекулярная масса 236,75.
Фармакология: Фармакологическое действие - сосудосуживающее, антиконгестивное. Возбуждает альфа-адренорецепторы. При местном применении в виде глазных капель уменьшает отек конъюнктивы, ощущение жжения, раздражения, зуда, болезненности слизистой оболочки глаз, слезотечение.
При использовании в виде назальных капель вызывает сужение мелких артериол носовых ходов, уменьшает отечность слизистой носа и снижает секрецию.
При местном применении практически не всасывается. Эффект развивается через несколько минут и продолжается 4-8 ч.
Применение: Отек конъюнктивы, вторичная гиперемия при аллергических заболеваниях глаз, раздражение конъюнктивы (в результате воздействия химических и физических факторов, в т.ч. таких как дым, пыль, хлорированная вода, яркий свет, косметические средства, контактные линзы), катаральный конъюнктивит.
Отек слизистой оболочки полости носа у пациентов, страдающих ринитом, фарингитом, синуситом, поллинозом, а также для уменьшения отека слизистой оболочки носа при необходимости проведения диагностических и лечебных мероприятий.
Противопоказания: Гиперчувствительность; капли глазные: тяжелые заболевания глаз (глаукома, синдром «сухого глаза», эпителиально-эндотелиальная дистрофия роговицы), детский возраст до 2 лет; капли в нос: сухой ринит, детский возраст до 2 лет (0,05% раствор), до 6 лет (0,1% раствор).
Ограничения к применению: Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. ИБС, аритмия, аневризма сердца, артериальная гипертензия), гипертиреоз, сахарный диабет, феохромоцитома, период лечения ЛС, повышающими АД, в т.ч. ингибиторами МАО.
Применение при беременности и кормлении грудью: Ввиду вероятности возникновения системных побочных эффектов применение при беременности и кормлении грудью возможно только после тщательного сопоставления возможной пользы для матери и риска для плода или ребенка. Репродуктивных исследований у животных не проведено. Неизвестно, экскретируется ли тетризолин в грудное молоко.
Побочные действия: Капли глазные: расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, ощущение жжения и реактивная гиперемия глаза.
Капли в нос: жжение и покалывание в носу, чиханье, сухость слизистой оболочки носовой полости; при длительном применении или превышении дозы — вторичный отек, гиперемия слизистой оболочки носовой полости.
Системные эффекты: головная боль, головокружение, слабость, тремор, инсомния, повышение АД, сердцебиение, тошнота, гипергликемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО (возможно развитие гипертензии).
Передозировка: Симптомы: расширение зрачка, тошнота, цианоз, лихорадка, судороги, тахикардия/брадикардия, артериальная гипертензия, головокружение, шокоподобный синдром с гипотензией и брадикардией. Передозировка у детей может проявляться угнетением ЦНС, сопровождающимся сонливостью, чрезмерной потливостью, выраженной гипотензией, вплоть до шока.
Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка, симптоматическая терапия (ингаляция кислорода, применение жаропонижающих, противосудорожных средств). Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: Конъюнктивально, в каждый глаз в нижний конъюнктивальный мешок — по 1-2 капли 2-3 раза в сутки. Без консультации окулиста не следует применять непрерывно более 4 дней. Если улучшение не наступило в течение 48 ч, лечение необходимо прекратить.
Интраназально, взрослым и детям старше 6 лет — по 2-4 капли 0,1% раствора, детям 2-6 лет — по 2-3 капли 0,05% раствора в каждый носовой ход с интервалом не менее 3 ч. Нельзя применять более 3-5 дней (за исключением рекомендаций врача). Повторное назначение возможно только по истечении нескольких дней.
Меры предосторожности: Необходимо строго соблюдать режим дозирования. Следует избегать длительного применения и передозировки. При длительном применении возможно развитие токсических эффектов. Риск возникновения передозировки, обусловленной системной абсорбцией препарата, высок у новорожденных и маленьких детей (особенно при случайном проглатывании).
Тетризолин в виде глазных капель целесообразно применять только при легком раздражении глаз. Если раздражение и гиперемия конъюнктивы связаны с инфекционным заболеванием, наличием инородного тела или химической травмы роговицы, необходима консультация окулиста.
Если в течение 48 ч после начала применения глазных капель симптомы заболевания сохраняются/становятся более выраженными или проявляется побочное действие, следует прекратить применение препарата и проконсультироваться с окулистом. При появлении интенсивной боли в глазах, головной боли, нарушении зрения, внезапном появлении плавающих пятен перед глазами, покраснения глаз, боли при воздействии света или двоения в глазах, необходимо немедленно обратиться к врачу.
При ношении контактных линз их снимают перед закапыванием препарата и вновь устанавливают через 15 мин после него. Необходимо избегать прямого контакта глазных капель с мягкими контактными линзами из-за возможного нарушения их прозрачности.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами (после применения глазных капель возможно расширение зрачка и возникновение затуманенности зрения).