Гуанфацин* (Guanfacine*)
N-(Аминоиминометил)-2,6-дихлорбензолацетамид (в виде моногидрохлорида)
Фарм.группа: Альфа-адреномиметики.
Нозологическая классификация (МКБ-10): H40.1 Первичная открытоугольная глаукома. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением.
Брутто-формула: C9-H9-Cl2-N30
Код CAS: 29110-47-2
Фармакология: Фармакологическое действие - гипотензивное. Стимулирует центральные альфа_2-адренорецепторы пресинаптических мембран сосудодвигательного центра, тормозит выделение ими норадреналина, уменьшает импульсацию по симпатическим волокнам вегетативной нервной системы. Обладает альфа_1-адреномиметическим влиянием на периферические адренорецепторы и вызывает (может вызвать) гипертензию. В целом, за умеренной кратковременной вазоконстрикцией возникает достаточно продолжительная вазодилатация. Гипотензия сопровождается снижением сердечного выброса, брадикардией, уменьшением ОПСС. Улучшает отток водянистой влаги, понижает ее секрецию, внутриглазное давление. Обладает седативными и анальгезирующими свойствами. Тормозит сомато-вегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Быстро и полно всасывается из ЖКТ, слабо связывается с белками плазмы крови. C_max в плазме наблюдается через 3 ч после приема, Т_1/2 — около 14 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде.
Применение: Гипертонический криз, гипертоническая болезнь, первичная открытоугольная глаукома.
Противопоказания: Кардиогенный шок, гипертензия различного происхождения.
Ограничения к применению: Нарушение проводимости, внутрисердечные блокады, выраженная депрессия, заболевания сосудов головного мозга.
Побочные действия: Сухость во рту, запор, седация, сонливость, ощущение усталости, слабость, возможно повышение АД (при первом приеме).
Взаимодействие: Гипотензивный эффект ослабляют антидепрессанты. Седативные свойства усиливают нейролептики в больших дозах.
Передозировка: Симптомы: нарушение сознания, коллапс.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Внутрь. Взрослым назначают 1 мг перед сном (учитывая вызываемую седацию и продолжительный гипотензивный эффект). При необходимости суточную дозу увеличивают до 2-3 мг. Увеличивать и уменьшать дозу следует постепенно, не более чем на 1 мг (или 50% от исходной) в неделю.
