Бревиблок®
Латинское название: Brevibloc®
НДВ: Эсмолол* (Esmolol*)
Номер регистрации: ГР: № 016165/01, 30.03.2005 от Baxter Healthcare (Великобритания)
Фарм.группа: Бета-адреноблокаторы.
АТХ: C07AB09 Эсмолол.
ТФР: Лекарственные средства.
Нозологическая классификация (МКБ-10): C74 Злокачественное новообразование надпочечника. E05.5 Тиреоидный криз или кома. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20.0 Нестабильная стенокардия. I21 Острый инфаркт миокарда. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий.
Состав и форма выпуска : Раствор для инъекций — 1 мл
эсмолола гидрохлорид — 10 мг
во флаконах по 10 мл; в коробке 5 флаконов.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий — 1 мл
эсмолола гидрохлорид — 250 мг
в ампулах по 10 мл; в коробке 1 ампула.
Фармакологическое действие : Гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное. Блокирует бета_1-адренорецепторы, обладает кардиоселективностью, лишен собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период и замедляет проведение по AV узлу. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и понижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Уменьшает ЧСС, сократимость миокарда, потребление сердцем кислорода (антиангинальный эффект), сердечный выброс и АД.
Фармакокинетика : Полный терапевтический эффект развивается через 2 мин и прекращается через 15-20 мин после завершения инфузии. T_1/2 — 9 мин. Выводится почками в виде неактивного метаболита.
Показания : Артериальная гипертензия, гипертонические кризы различной этиологии, синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, в т.ч. во время и после операций); тиреотоксический криз, инфаркт миокарда, феохромоцитома, нестабильная стенокардия.
Противопоказания : Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45 уд./мин), кардиогенный шок, AV блокада II-III степени, острая сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.ст., дАД ниже 50 мм рт.ст.), гиповолемия, бронхоспастический синдром, детский возраст (безопасность применения не исследована).
Применение при беременности и кормлении грудью : Безопасность применения у беременных женщин не исследована. В связи с отсутствием данных о возможности проникновения Бревиблока в материнское молоко не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Побочные действия : Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — ощущение усталости, сонливость, спутанность сознания, головная боль, головокружение, расстройства речи и/или зрения, возбуждение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — гипотензия, признаки периферической ишемии, брадикардия, сердцебиение, тромбофлебит.
Прочие: редко — озноб, жар, диспноэ, бронхоспазм, запор, задержка мочи, жжение, индурация или инфильтрация кожи вокруг места введения препарата (при экстравазации).
Взаимодействие : Повышает концентрацию дигоксина в крови, усиливает гипотензивное действие ингаляционных анестезирующих средств, пролонгирует миорелаксантный эффект сукцинилхолина (в 1,5 раза). Морфин и варфарин повышают концентрацию в крови.
Передозировка : Симптомы: гипотензия, брадикардия, бронхоспазм.
Лечение: при брадикардии — в/в введение атропина сульфата или изопротеренола, или глюкагона; при артериальной гипотензии — в/в введение жидкости и сосудосуживающих средств (эпинефрин, норадреналин, допамин или добутамин), при бронхоспазме — изопротеренол или производное ксантина.
Способ применения и дозы : В/в, в дозе 500 мкг/кг в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем 50 мкг/кг/мин в течение последующих 4 мин; поддерживающая доза — 25 мкг/кг/мин (или менее); возможен перерыв между повторными введениями — 5-10 мин. При недостаточном эффекте в течение первых 5 мин 2-х доз повторно вводят нагрузочную дозу — 500 мкг/кг в течение 1 мин, затем в течение 4 мин — 100 мкг/кг/мин (при повторных попытках возможно увеличение дозы до 150 мкг/кг/мин, затем до 200 мкг/кг/мин). При достижении желаемого уровня ЧСС для стабилизации состояния можно использовать пропранолола гидрохлорид 10-20 мг каждые 4-6 ч внутрь, верапамил 80 мг каждые 6 ч внутрь, дигоксин 0,125-0,5 мг каждые 6 ч внутрь или в/в, хинидин 200 мг каждые 2 ч внутрь (на фоне применения их первой дозы в течение первого часа инфузионную дозу Бревиблока уменьшают вдвое). В случае стабильного состояния пациента в течение часового наблюдения после приема 1-ой, или введения 2-ой дозы одного из указанных препаратов, инфузию Бревиблока можно прекратить.
При наличии показаний во время операционной анестезии: болюсно в дозе 80 мг в течение 15-30 с, затем инфузия со скоростью 150-300 мкг/кг/мин.
Раствор Бревиблока в концентрации 250 мг/мл перед использованием необходимо разбавить в 250 мл физиологического раствора или 5% раствора декстрозы, 10 мг/мл — готов к использованию без дополнительного разведения.
Меры предосторожности : С осторожностью назначают больным с бронхоспастическими заболеваниями, сахарным диабетом, нарушением функции почек. Следует избегать введения в концентрации более 10 мг/мл из-за возможного некроза кожи. С осторожностью продолжают инфузию более 24 ч (опыт изучения недостаточен). Возможно применение через 48 ч после отмены верапамила и резерпина.
Особые указания : Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками. Несовместим в одном шприце с 5% раствором натрия бикарбоната.
Срок годности : 3 года
Условия хранения : Список Б. При температуре не выше 25 °C (не замораживать). Приготовленный раствор — при температуре 2-4 °C не более 24 ч.
