Бопиндолол* (Bopindolol*)
(±)-1-/(1,1-Диметилэтил)амино/-3-/(2-метил-1H-индол-4-ил)окси/-2-пропанол бензоат(эфир)(и в форме малеата 1:1)
Фарм.группа: Бета-адреноблокаторы.
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия /грудная жаба/. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное.
Брутто-формула: C23-H28-N2-O3
Код CAS: 62658-63-3
Фармакология: Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое. Блокирует бета_1- и бета_2-адренорецепторы, обладает умеренной внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, уменьшает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, подавляет секрецию ренина. Угнетает автоматизм синоатриального узла, уменьшает возникновение эктопических очагов. Понижает АД, ЧСС, скорость проведения возбуждения, сократимость и потребность миокарда в кислороде при физических и эмоциональных нагрузках, подавляет активность барорецепторов дуги аорты, их реакцию на понижение АД. Не оказывает влияния на показатели липидного обмена. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. C_max достигается через 2 ч. После однократного приема эффект сохраняется в течение 24 ч.
Применение: Артериальная гипертензия, стенокардия, аритмия.
Противопоказания: Застойная сердечная недостаточность, легочное сердце, выраженная брадикардия, AV блокада II и III степени, бронхиальная астма, беременность, грудное вскармливание.
Ограничения к применению: Сахарный диабет, гипертиреоз, феохромоцитома, нарушения периферического кровообращения.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Головокружение, головная боль, слабость, брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает кардиодепрессивное действие верапамила, гипогликемический эффект противодиабетических средств.
Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.
Лечение: симптоматическая терапия: атропин (0,5-1,0 мг в/в) или изопреналин (в/в инфузия 5 мкг/мин, медленно); при отсутствии реакции или развитии сердечной недостаточности — глюкагон (8-10 мг в течение 1 ч, затем при необходимости в/в инфузионно 1-3 мг/ч) при постоянном наблюдении за больным.
Способ применения и дозы: Внутрь, 0,5-2 мг один раз в сутки (утром); при достижении терапевтического эффекта — до 0,5 мг/сут. При почечной недостаточности дозу уменьшают в зависимости от степени нарушения функции почек: при Cl креатинина менее 20 мл/мин начальная доза составляет 0,2 мг/сут.
Меры предосторожности: На фоне нарушений периферического кровообращения возможны парестезия, похолодание конечностей. У больных сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства, может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. При сопутствующей сердечной недостаточности до начала лечения необходимо провести терапию сердечными гликозидами. Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии за 48 ч необходимо отменить бопиндолол. При феохромоцитоме не следует назначать без дополнительного введения альфа-адреноблокаторов. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Литература: Ольбинская Л.И. Современные позиции применения бета-адреноблокаторов в лечении гипертонической болезни//Клин. фармакология и терапия.- 1997.- Т. 6 — N 3.- С. 64-66.
