Проксодолол
Проксодолол (Proxodolol)
5-/2-(3-трет-Бутиламино-2-гидроксипропокси)феноксиметил/-3-метил-1,2,4- оксадиазола гидрохлорид
Фарм.группа: Альфа- и бета-адреноблокаторы.
Нозологическая классификация (МКБ-10): H40.1 Первичная открытоугольная глаукома. H40.2 Первичная закрытоугольная глаукома. H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая. H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза. H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия /грудная жаба/. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. I50.0 Застойная сердечная недостаточность.
Брутто-формула: C17-H25-N3-O4.HCl
Характеристика: Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок, легко растворимый в воде.
Фармакология: Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое, противоглаукомное. Неселективно блокирует альфа- и бета-адренорецепторы. Относится к антиаритмикам класса II. Расширяет сосуды, снижает ОПСС, уменьшает сердечный выброс.
При закапывании в конъюнктивальный мешок понижает внутриглазное давление (уменьшает объем водянистой влаги). Понижение внутриглазного давления начинается через 15 мин после инстилляции и достигает максимума через 4-6 ч.
Применение: Внутрь: артериальная гипертензия, стенокардия (профилактика), аритмия, компенсированная хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Парентерально: гипертонический криз.
Конъюнктивально: глаукома (открыто- и закрытоугольная, вторичная).
Противопоказания: Гиперчувствительность. При системном применении: AV блокада II-III ст., декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарный диабет типа 1, беременность, грудное вскармливание, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Ограничения к применению: При инстилляции в конъюнктивальный мешок: AV блокада II-III ст., декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, синусовая брадикардия, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарный диабет типа 1.
Побочные действия: При системном применении (внутрь, парентерально): головная боль, головокружение, слабость, астения, повышенная утомляемость, повышенное потоотделение, озноб; брадикардия, чрезмерное снижение АД, похолодание конечностей, блокада ножек пучка Гиса, AV блокада; бронхоспазм, повышение сократимости миометрия; тошнота, сухость во рту, боль в эпигастральной области; аллергические реакции (местная или генерализованная экзантема, крапивница).
При инстилляции в конъюнктивальный мешок: брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, головокружение, слабость, тошнота, аллергические реакции (местная или генерализованная экзантема, крапивница); местные реакции — жжение (в течение 15-20 с).
Взаимодействие: Усиливает эффект (снижение внутриглазного давления) пилокарпина и клонидина в виде глазных капель. Cистемные альфа- или бета-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие.
Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, конъюнктивально.
Для антигипертензивной, антиангинальной и антиаритмической терапии: внутрь, по 10 мг 3-4 раза в сутки с постепенным увеличением (при хорошей переносимости) на 10-20 мг/сут до 80-120 мг/сут, максимальная доза — 240 мг/сут; при хронической сердечной недостаточности по 5 мг 3 раза в сутки, с постепенным увеличением на 15 мг/сут до достижения суточной дозы 45-60 мг.
Для купирования гипертонического криза: в/в струйно — 10-20 мг (1-2 мл 1% раствора) в течение 1 мин, возможно повторно каждые 5 мин до достижения эффекта, всего не более 50–100 мг (5-10 мл 1% раствора). При в/в капельном введении 50 мг (5 мл 1% раствора) разводят в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы и вводят со скоростью 0,5 мг/мин (2 мл инфузионного раствора) до получения положительной реакции.
Конъюнктивально: по 1-2 капли 1% раствора закапывают в конъюнктивальный мешок 2-3 раза в сутки, при недостаточном эффекте используют 2% раствор (можно сочетать с пилокарпином и/или клонидином в виде глазных капель).
Меры предосторожности: Во время применения глазных капель не следует носить контактные линзы.
