Троспия хлорид* (Trospium chloride*)
эндо-3-/(Гидроксидифенилацетил)окси/спиро/8-азониабицикло/3.2.1/октан-8,1'-пирролидинил/хлорид
Фарм.группа: м-Холинолитики. Спазмолитики миотропные.
Нозологическая классификация (МКБ-10): F98.0 Энурез неорганической природы. N31 Нервно-мышечная дисфункция мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках. N31.8 Другие нервно-мышечные дисфункции мочевого пузыря. R35 Полиурия.
Брутто-формула: C25-H30-Cl-N-O3
Код CAS: 10405-02-4
Характеристика: Четвертичное аммониевое основание.
Фармакология: Фармакологическое действие - холинолитическое, спазмолитическое. Конкурирует с ацетилхолином за м-холинорецепторы постсинаптических мембран гладкой мускулатуры. Блокирует мускариновое действие ацетилхолина и ингибирует ответ, вызванный постганглионарной парасимпатической активацией блуждающего нерва. Снижает тонус гладкой мускулатуры детрузора мочевого пузыря (кроме м-холинолитического обладает прямым антиспастическим эффектом). У больных с нестабильной функцией мочевого пузыря снижает частоту спонтанного сокращения его мускулатуры и мочеиспускания в дневное и ночное время, увеличивает интервалы между мочеиспусканиями. Ослабляет или устраняет императивные позывы и недержание мочи.
Уменьшает сократительную активность пищевода, желудка, желчного пузыря, подавляет секрецию слюнных желез, расслабляет цилиарную мышцу.
Показана эффективность при функциональных и послеоперационных спазмах ЖКТ, желчного пузыря и протоков, ряда диагностических исследований, в т.ч. фиброгастродуоденоскопии.
Гидрофилен, мало растворим в липидах, вследствие этого плохо преодолевает ГЭБ. После приема внутрь С_max достигается через 5-6 ч. Экскретируется почками преимущественно в неизмененном виде.
Применение: Поллакиурия, никтурия, недержание мочи негормональной и неорганической этиологии, спастические нейрогенные нарушения функции мочевого пузыря, в т.ч. гиперрефлексия детрузора при рассеянном склерозе.
Противопоказания: Гиперчувствительность, аденома предстательной железы, карцинома мочевого пузыря, механический стеноз ЖКТ, закрытоугольная глаукома, тахиаритмия, миастения, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Сухость во рту, нарушение аккомодации глаза.
Взаимодействие: Потенцирует действие амантадина, трициклических антидепрессантов, хинидина, блокаторов гистаминовых Н_1-рецепторов, дизопирамида, бета-адреномиметиков.
Способ применения и дозы: Внутрь, режим дозирования и длительность терапии устанавливаются индивидуально; обычно по 5, 15 или 30 мг 2-3 раза в сутки. Пациентам пожилого возраста назначают по 5 мг 2-3 раза в сутки.
Меры предосторожности: При нарушении функции сфинктера детрузора должно быть обеспечено полное опорожнение мочевого пузыря путем катетеризации. При вегетативных нарушениях функции мочевого пузыря их причина должна быть установлена до начала терапии. Перед назначением препарата необходимо исключить наличие инфекции мочевыводящих путей и карциномы мочевого пузыря. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.