Орципреналин* (Orciprenaline*)
5-/1-Гидрокси-2-/(1-метилэтил)амино/этил/-1,3-бензолдиол (в виде сульфата или резината); рацемическая смесь двух оптически активных изомеров
Фарм.группа: Бета-адреномиметики.
Нозологическая классификация (МКБ-10): J43 Эмфизема. J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма. O60 Преждевременные роды. R00.1 Брадикардия неуточненная.
Брутто-формула: C11-H17-N-O3
Код CAS: 586-06-1
Характеристика: Белый кристаллический порошок.
Фармакология: Фармакологическое действие - бронхолитическое, противоастматическое (предупреждающее бронхоспазм), токолитическое. Взаимодействует (преимущественно) с бета_2-адренорецепторами гладкой мускулатуры бронхов, активирует аденилатциклазу, увеличивающую количество цАМФ, что приводит к снижению концентрации внутриклеточного кальция и бронходилатации. Ингибирует высвобождение биологически активных веществ из тучных клеток, улучшает мукоцилиарный клиренс; вызывает тахикардию и повышает потребность миокарда в кислороде, улучшает AV проводимость, расширяет периферические сосуды и снижает АД. Обладает токолитическими свойствами (активирует бета_2-адренорецепторы в гладких мышцах матки). В зависимости от пути введения всасывается от 3% (ингаляционный) до 10% (энтеральный). Метаболизируется в печени. Выводится с фекалиями.
Применение: Бронхиальная астма, обструктивный бронхит, эмфизема легких, пневмосклероз, брадиаритмии, AV блокада, угроза преждевременных родов.
Противопоказания: Гиперчувствительность, астматический статус, ИБС, тахиаритмия, порок сердца, тиреотоксикоз, глаукома.
Побочные действия: Тахикардия, тремор рук, мышечная слабость, снижение АД, головная боль, головокружение, потливость, тошнота, рвота, привыкание, тахифилаксия.
Взаимодействие: Усиливает эффект антидепрессантов; при совместном использовании с бета-адреноблокаторами возможны явления идиосинкразии.
Способ применения и дозы: В/в 0,5-1 мг (1-2 мл 0,05% раствора) медленно, в течение 3 мин, или внутрь 10-20 мг 3-4 раза в сутки (эффект наступает через 1 ч и длится 4-6 ч), или в ингаляциях 0,75-1,5 мг (1-2 вдоха) 3-4 раза в сутки (эффект наступает через 15 мин, достигает максимума через 1 ч и длится 4-5 ч).
