Кленбутерол* (Clenbuterol*)
4-Амино-3,5-дихлор-альфа-//(1,1-диметилэтил)амино/метил/бензолметанол (и в виде моногидрохлорида)
Фарм.группа: Бета-адреномиметики.
Нозологическая классификация (МКБ-10): J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма.
Брутто-формула: C12-H18-Cl2-N2-O
Код CAS: 37148-27-9
Характеристика: Селективный бета_2-адреномиметик. Кленбутерола гидрохлорид – бесцветный микрокристаллический порошок. Очень хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле; мало растворим в хлороформе; нерастворим в бензоле.
Фармакология: Фармакологическое действие - бронхолитическое. Возбуждает бета_2-адренорецепторы, стимулирует аденилатциклазу, повышает содержание в клетках цАМФ, который, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином и способствует расслаблению бронхов. Тормозит высвобождение из тучных клеток интермедиантов, провоцирующих бронхоспазм и воспаление бронхов. T_1/2 из плазмы — около 3 ч. Уменьшает отек и застойные явления в бронхах, улучшает мукоцилиарный клиренс. Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную деятельность матки. При ингаляциях оказывает быстрый и длительный бронходилатирующий эффект (около 12 ч).
Применение: Бронхиальная астма, заболевания легких с бронхообструктивным синдромом, в т.ч. хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, аритмия, инфаркт миокарда (острый период).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказан в I триместре беременности и непосредственно перед родами.
Побочные действия: Тахикардия, экстрасистолия, снижение или повышение АД, тремор пальцев рук, беспокойство, сухость во рту, тошнота, гипокалиемия, кожная сыпь.
Взаимодействие: Бета-адреноблокаторы понижают или устраняют эффект кленбутерола. Кленбутерол уменьшает действие инсулина и производных сульфонилмочевины. В комбинации с симпатомиметическими средствами усиливаются эффекты кленбутерола. На фоне сердечных гликозидов, ингибиторов МАО и теофиллина возрастает риск развития нарушений сердечного ритма.
Передозировка: Симптомы: тремор конечностей, беспокойство, тахикардия.
Лечение: уменьшение дозы, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, ингаляционно. Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — по 10-20 мкг 2-3 раза в сутки, поддерживающая доза – 10 мкг 2 раза в сутки. Детям младшего возраста — в уменьшенных дозах, в зависимости от возраста, 2 раза в сутки. Для ингаляции (пользуются респиратором) разводят 4-7 капель раствора кленбутерола сиропа в 3-5 мл дистиллированной воды, продолжительность ингаляции — 5-10 мин.
Меры предосторожности: Следует прекратить прием незадолго до родов, т.к. кленбутерол обладает расслабляющим влиянием на мускулатуру матки. Возможно развитие резистентности и синдрома «рикошета».
