Резерпин* (Reserpine*)
Метиловый эфир (3бета,16бета,17альфа,18бета,20альфа)-11,17-диметокси-18- /(3,4,5-триметоксибензоил)окси/йохимбан-16-карбоновой кислоты
Фарм.группа: Симпатолитики.
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением.
Брутто-формула: C33-H40-N2-O9
Код CAS: 50-55-5
Характеристика: Алкалоид раувольфии змеиной. Белый или белый с желтым оттенком мелкокристаллический порошок. Легко растворим в ледяной уксусной кислоте, очень мало растворим в эфире, спирте и хлороформе.
Фармакология: Фармакологическое действие - гипотензивное, нейролептическое. Вызывает стойкое снижение АД. Симпатолитик: в пресинаптических окончаниях постганглионарных волокон симпатического отдела вегетативной нервной системы стимулирует высвобождение из везикул норадреналина с одновременным нарушением его транспорта, что быстро истощает запасы медиатора. Оказывает аналогичное действие в нейронах головного мозга, способствуя снижению содержания в них дофамина, серотонина и др. нейромедиаторов и обусловливая развитие нейролептического эффекта.
Хорошо всасывается в ЖКТ. С белками плазмы крови связывается слабо. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 в начальной фазе составляет 4,5 ч, в терминальной — 48-168 ч. В течение 4 дней 60% выводится с фекалиями, в основном в неизмененном виде и 8% — почками (менее 1% в неизмененном виде).
Эффект развивается через несколько дней и достигает максимума через 3-6 нед. Продолжительность действия 1-6 нед.
Применение: Артериальная гипертензия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессивные состояния, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, дыхательная недостаточность, феохромоцитома, желчнокаменная болезнь, глаукома, беременность, кормление грудью (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Экстрапирамидные расстройства, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, депрессивное состояние, гипорефлексия, нарушение концентрации внимания, диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, желудочно-кишечные кровотечения, анорексия; ксеростомия, брадикардия, аритмии, боль в груди, периферические отеки, затрудненное и учащенное мочеиспускание, снижение либидо и потенции, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты алкоголя, средств, угнетающих ЦНС, бета-адреноблокаторов, антидепрессантов (ингибиторов МАО), гипотензивных препаратов, учащает побочные реакции при назначении сердечных гликозидов и хинидина. Снижает эффективность противопаркинсонических средств и симпатомиметиков.
Способ применения и дозы: Внутрь; взрослым — по 0,1-0,25 мг 1 раз в сутки. Детям — по 5-20 мкг/кг или 150-600 мкг/м^2 поверхности тела 1 раз в сутки или разделив на 2 равные части. Высшая суточная доза для взрослых — 10 мг.
Меры предосторожности: Пациентам, постоянно принимающим резерпин, следует избегать видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакций.
