Сетегис®
Латинское название: Setegis®
НДВ: Теразозин* (Terazosin*)
Номер регистрации: ГР: № 012256/01, 29.12.2006 от Egis (Венгрия)
Фарм.группа: Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики. Альфа-адреноблокаторы.
АТХ: C02CA05 Теразозин.
ТФР: Лекарственные средства.
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. N40 Гиперплазия предстательной железы.
Состав и форма выпуска : Таблетки — 1 табл.
теразозин — 1 мг
— 2 мг
— 5 мг
— 10 мг
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.
Описание лекарственной формы : Таблетки по 1 мг: круглые, плоские, белого цвета, на одной стороне имеется гравировка «Е 451», без запаха.
Таблетки по 2 мг: круглые, плоские, желтого цвета, на одной стороне имеется гравировка «Е 452», без запаха.
Таблетки по 5 мг: круглые, плоские, светло-оранжевого цвета, на одной стороне имеется гравировка «Е 453», без запаха.
Таблетки по 10 мг: круглые, плоские, оранжевого цвета, на одной стороне имеется гравировка «Е 454», без запаха.
Фармакологическое действие : Альфа-адренолитическое. Блокируя постсинаптические альфа_1-адренорецепторы гладких мышц треугольника и шейки мочевого пузыря, проксимальной части уретры и предстательной железы, уменьшает сопротивление току мочи и нормализует мочеиспускание у больных с ДГПЖ. На величину простаты препарат не влияет.
Избирательно блокирует периферические постсинаптические альфа_1-адренорецепторы, что приводит к расширению резистивных (артериальных) сосудов, снижению ОПСС, АД и постнагрузки на сердце. Тонус емкостных (венозных) сосудов также снижается, что приводит к уменьшению венозного возврата и преднагрузки на сердце. Теразозин является длительно действующим ЛС и эффективен при артериальной гипертензии при однократном пероральном приеме в сутки. Длительное лечение теразозином обычно не сопровождается рефлекторной тахикардией. На сердечный выброс, перфузию почек и скорость клубочковой фильтрации он влияет мало.
Фармакокинетика : При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ независимо от приема пищи. Биодоступность — 90%. После приема наименьшей дозы (1 мг) C_max в крови достигается через 1 ч. Теразозин определяется в плазме крови через 36 ч после приема. Связывание с белками плазмы — 90-94%. Метаболизируется в основном в печени путем гидролиза, деметилирования и деалкилирования с образованием 5 метаболитов. T_1/2 — 12 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде (10%) и в виде неактивных метаболитов (30%). Через ЖКТ экскретируется 55-60% принятой дозы. Сообщений о возможной экскреции препарата с грудным молоком нет.
Фармакодинамика : Выраженный терапевтический эффект развивается через 3 ч после приема внутрь. Антигипертензивный эффект продолжается в течение 24 ч.
Показания : ДГПЖ, артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Противопоказания : Гиперчувствительность к теразозину или другим альфа-адреноблокирующим средствам.
Применение при беременности и кормлении грудью : При беременности и лактации применяют с большой осторожностью, только после тщательного сопоставления соотношения между риском для плода или ребенка и положительным эффектом для матери.
Побочные действия : В начале лечения возможно возникновение «феномена первой дозы» — ортостатическая гипотензия вплоть до обморочного состояния. Кроме того, при лечении Сетегисом могут возникнуть головокружение, головная боль, астения, сонливость, ощущение сердцебиения, тошнота, заложенность носа, нарушение зрения, периферические отеки, увеличение массы тела; редко — постуральная гипотензия, тахикардия, явления гемодилюции.
Взаимодействие : Препарат следует с осторожностью комбинировать с другими антигипертензивными средствами (возможно усиление антигипертензивного эффекта). Рекомендуется понижать дозу Сетегиса при дополнительном включении в схему диуретиков или других антигипертензивных препаратов. Во избежание выраженной гипотензии дополнительный препарат целесообразно назначать в низких дозах под строгим наблюдением за состоянием больного. Тех же правил следует придерживаться в случае, если Сетегис используется в качестве дополнительного средства (при этом его начальная суточная доза не должна превышать 1 мг).
Передозировка : Симптомы: артериальная гипотензия, нарушение координации движений, обморок.
Лечение: придание больному положения «лежа с приподнятыми ногами», симптоматическая терапия; для выведения из состояния шока необходимо увеличить ОЦК с последующим введением вазопрессорных веществ. Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы : Внутрь, таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, независимо от приема пищи.
ДГПЖ: начальная доза — 1 мг 1 раз в сутки, поддерживающая — 5-10 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза — 20 мг.
Больным с почечной недостаточностью и престарелым людям коррекции доз не требуется.
Артериальная гипертензия: рекомендуется индивидуальный подбор суточной дозы для каждого больного. Начальная суточная доза составляет 1 мг и назначается на ночь. Во избежание риска развития «феномена первой дозы» начальная дозировка ни при каких условиях не должна превышать 1 мг. Увеличение суточной дозы проводят постепенно, рекомендуется удваивать ее с интервалом 1 нед до достижения поддерживающей дозы. Обычно поддерживающая доза при гипертензии — 1-5 мг 1 раз в сутки.
Меры предосторожности : После первого приема Сетегиса или в начальном периоде лечения может возникнуть «феномен первой дозы», который проявляется выраженным снижением АД и часто ортостатической гипотензией (головокружение, нарушение координации движений, обморок). Уменьшение объема жидкости в организме и ограниченное потребление соли повышают риск возникновения постуральной гипотензии. Необходимо помнить, что подобные явления могут возникать и при возобновлении лечения Сетегисом после его перерыва на несколько дней. В таких случаях возобновлять лечение следует с дозы 1 мг.
Обморочные состояния возникают в 1% случаев. К развитию обмороков может приводить быстрое повышение дозировки после возникновения «эффекта первой дозы», а также назначение Сетегиса в комбинации с диуретиками и/или другими антигипертензивными средствами. Обморочные состояния, в первую очередь, проявляются выраженной постуральной гипотензией, в отдельных случаях они сопровождаются тахикардией (120-160 ударов/мин). Постуральная гипотензия наиболее выражена в течение короткого времени после приема препарата, а риск возникновения обморочного состояния наиболее высок через 30-90 мин после приема. Головокружение, нарушение координации движений и обморочные состояния наиболее часто провоцируются изменением положения тела в пространстве, длительным стоянием, повышением физической нагрузки, жаркой погодой и употреблением алкогольных напитков.
Меры помощи при обмороке: больному следует придать лежачее положение с приподнятыми ногами, при необходимости — симптоматическая терапия.
Сетегис следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к развитию ортостатической гипотензии (в анамнезе), ИБС и другими сердечными заболеваниями, расстройствами мозгового кровообращения, гипертензивной ретинопатией III или IV степени, инсулинозависимым сахарным диабетом, печеночной и/или почечной недостаточностью.
Перед началом лечения ДГПЖ необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. У больных с ДГПЖ следует контролировать уровень АД в начале лечения и при изменении дозы препарата в процессе лечения. Эффективность Сетегиса при ДГПЖ целесообразно оценивать по истечении 4-6 нед лечения поддерживающими дозами.
В начале лечения и при повышении дозы препарата больным не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение транспортных средств). В дальнейшем, в ходе лечения, эти ограничения устанавливаются индивидуально.
Срок годности : 3 года
Условия хранения : Список Б. При температуре 15-30 °C
НД : 42-10980-05
Код EAN : 5995327111025
