Ницерголин* (Nicergoline*)
Фарм.группа: Альфа-адреноблокаторы. Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции. Корректоры нарушений мозгового кровообращения.
Нозологическая классификация (МКБ-10): F01 Сосудистая деменция. F07.2 Постконтузионный синдром. F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное. G43 Мигрень. H18.4 Дегенерация роговицы. H36.0 Диабетическая ретинопатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .3). H47.0 Болезни зрительного нерва, не классифицированные в других рубриках. H81.4 Головокружение центрального происхождения. H91 Другая потеря слуха. I63 Инфаркт мозга. I66 Закупорка и стеноз церебральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга. I67.2 Церебральный атеросклероз. I70.2 Атеросклероз артерий конечностей. I73 Другие болезни периферических сосудов. I73.0 Синдром Рейно. I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках. N40 Гиперплазия предстательной железы. R42 Головокружение и нарушение устойчивости. T90.5 Последствия внутричерепной травмы.
Брутто-формула: C24-H36-Br-N3-O3
Код CAS: 27848-84-6
Характеристика: Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха или с едва уловимым запахом. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле. Легко растворим в хлороформе.
Фармакология: Фармакологическое действие - альфа-адренолитическое, вазодилатирующее, улучшающее мозговое кровообращение. Оказывает как альфа-адреноблокирующее действие, так и миотропное спазмолитическое действие на резистивные сосуды (особенно активен в отношении сосудов головного мозга и конечностей), повышает их проницаемость для глюкозы. Блокирует сосудосуживающие реакции мозговых сосудов, вызванные серотонином. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток, нормализует кровоснабжение конечностей при спастических артериопатиях. У больных с артериальной гипертензией может вызвать постепенное умеренное снижение давления.
Быстро и почти полностью (90-100%) всасывается. Биодоступность — около 60%. C_max определяется через 1-1,5 ч. 90% препарата метаболизируется путем гидролиза, деметилирования и глюкуронизации до 1,6-диметил- 8бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (1-MMDL), 1-гидроксиметил- 6-метил- 8бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (1-OHMMDL) и 6-метил- бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (MDL — основной активный метаболит). Почками выводится 70-80% препарата и метаболитов в течение 70-100 ч после приема. С калом выводится 20%. Т_1/2 препарата — 2,5 ч, MDL — 12-17 ч, 1-MMDL — 2-4 ч.
Применение: Нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. при атеросклерозе сосудов головного мозга, инсульте, ишемии головного мозга, последствиях тромбоза и тромбоэмболии сосудов головного мозга, посттравматической энцефалопатии, психоорганическом синдроме); мигрень; сосудистые расстройства периферической системы кровообращения (артериопатия конечностей, болезнь Рейно), деменция, вертиго, облитерирующий эндартериит, диабетическая ретино- и ангиопатия, дистрофические заболевания роговицы, сосудистые нарушения в сетчатой и сосудистой оболочках глаза, ишемическая нейропатия зрительного нерва, вестибулярные и лабиринтные нарушения сосудистого генеза; гипертрофия предстательной железы, нарушения мочеиспускания, связанные с нейрогенным мочевым пузырем.
Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, острое кровотечение, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, ощущение усталости, бессонница, возбуждение, беспокойство, обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, понижение аппетита, диарея, абдоминальные боли, увеличение кислотности желудочного сока.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение эякуляции.
Со стороны кожных покровов: потливость.
Аллергические реакции: зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница.
Прочие: боль в конечностях, жар.
Взаимодействие: Усиливает эффекты гипотензивных средств, анксиолитиков и антипсихотических средств. Антациды и холестирамин замедляют всасывание. Следует избегать совместного применения с препаратами, возбуждающими ЦНС, альфа- и бета-адреномиметиками.
Передозировка: Симптомы: понижение АД.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед или во время еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, по 5-10 мг 3 раза в сутки. При ограниченной функции почек (величина сывороточного креатинина более 2 мг/мл) — по 5 мг 2-3 раза в сутки.
В/в капельно по 4-8 мг на 100 мл физиологического раствора натрия хлорида; в/м по 2-4 мг 2 раза в сутки; в/а — по 4 мг в 10 мл физиологического раствора натрия хлорида, в течение 2 мин. Курс лечения — от 2-3 нед до нескольких месяцев.
Меры предосторожности: При стойкой брадикардии (ЧСС в покое — менее 50 уд./мин) прием препарата возможен только при тщательном врачебном контроле. При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходим контроль за параметрами свертываемости крови. С осторожностью применяют с гипотензивными препаратами.
После парентерального введения для предупреждения ортостатического эффекта или при возникновении выраженной гипотензии рекомендуется принять горизонтальное положение на 10-15 мин.
Больным с почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам суточная доза должна быть уменьшена. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения необходимо воздержаться от употребления алкоголя.
Литература: Mirzoyan R.S., Ganshina T.S., Pukhalskaya T.G. et al. Effects of Nicergoline in Experimental Models Related to Pathogenesis of Migraine//Meth. and Find Exp. Clin. Pharmacol.- 1989.- V. 11.- N 11.- P. 671-676.
