Дигидроэрготамин (Dihydroergotamine)
Дигидроэрготамин (Dihydroergotamine)
(5'альфа,10альфа)-9,10-Дигидро-12'-гидрокси-2'-метил-5'-(фенилметил)эрготаман-3',6',18-трион (в виде мезилата)
Фарм.группа: Альфа-адреноблокаторы. Серотонинергические средства.
Нозологическая классификация (МКБ-10): G43 Мигрень. G43.0 Мигрень без ауры /простая мигрень/. G43.1 Мигрень с аурой /классическая мигрень/. G90 Расстройства вегетативной /автономной/ нервной системы. I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей. I95.1 Ортостатическая гипотензия. R51 Головная боль.
Брутто-формула: C33-H37-N5-O5
Код CAS: 511-12-6
Характеристика: Относится к группе гидрированных производных алкалоидов спорыньи. Бесцветный прозрачный раствор.
Фармакология: Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, противомигренозное. Стимулирует 5-HT_1D серотониновые рецепторы, блокирует альфа_1- и альфа_2-адренорецепторы сосудов. Является вазоконстриктором внутричерепных сосудов и обладает выраженными нейроингибиторными свойствами. Уменьшает фото- и фонофобию. Несколько повышает тонус вен. При ингаляционном введении (назальный спрей) быстро всасывается, что обеспечивает его высокую эффективность (купирование мигренозной атаки через 20-30 мин), и выводится из организма (меньший риск нежелательных эффектов). При приеме внутрь (таблетки) биодоступность снижена. После в/м введения эффект проявляется через 15-30 мин и продолжается в течение 3-4 ч.
Применение: Артериогипотонический вариант головной боли, мигрень, вазоспастическая стенокардия, ортостатическая гипотензия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, нарушение периферического кровообращения, сепсис, шок, нарушение функции почек, I триместр беременности, кормление грудью (на время лечения обязателен отказ от грудного вскармливания).
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, затруднение носового дыхания, нарушения ритма (редко), головокружения, отеки, кожный зуд.
Взаимодействие: Эффект усиливают антигистаминные, седативные и снотворные препараты. Одновременное применение с др. антимигренозными средствами (эрготамин, суматриптан) повышает вероятность спазма сосудов. Усиливает действие некоторых антигипертензивных средств. Макролиды повышают концентрацию дигидроэрготамина в крови.
Передозировка: При наличии повышенной чувствительности к эрготаминовым препаратам могут появиться симптомы эрготизма — загрудинные боли, угнетение дыхания, мышечная слабость, боли и парестезии в конечностях, сопровождающиеся цианозом и ослаблением пульсации на периферических сосудах, выраженные ишемические изменения пальцев кисти и стопы (редко), рвота, диарея, делирий, судороги, коматозное состояние.
Лечение: экстренная отмена препарата, местные согревающие компрессы, назначение вазодилататоров (нитропруссид натрия, фентоламин), тщательный уход для предотвращения тканевых повреждений.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, п/к. Для купирования мигренозного приступа обычная доза для взрослых 5-20 капель 0,2% раствора или по 1 табл. ретард (2,5 мг), либо в/м или п/к 0,25-0,5 мл 0,1% раствора 1-2 раза в сутки (возможны повторные введения каждый час в течение 3 ч), либо назальный спрей по 1 дозе в каждую ноздрю (максимум 4 дозы в течение приступа).
Меры предосторожности: Во время лечения не рекомендуется курение (возрастает риск спазмирования периферических сосудов).
