Обзор:

(эндо,син)-(±)-3-(3-Гидрокси-1-оксо-2-фенилпропокси)-8-метил-8-(1-метилэтил)-8-азониабицикло/3.2.1/-октана бромид

Фарм.группа: м-Холинолитики.
Нозологическая классификация (МКБ-10): J42 Хронический бронхит неуточненный. J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма. J999 Диагностика заболеваний органов дыхания.
Брутто-формула: C20-H30-Br-N-O3
Код CAS: 22254-24-6
Фармакология: Фармакологическое действие - бронхолитическое, спазмолитическое. Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Как производное четвертичного азота мало растворим в жирах и плохо диффундирует через биологические мембраны. Имеет низкую биодоступность — для развития тахикардии (системный эффект) необходимо вдыхание около 500 доз, при этом лишь 10% достигает мелких бронхиол и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается. В ЖКТ практически не абсорбируется и экскретируется с фекалиями. Всосавшаяся часть (небольшая) метаболизируется в восемь неактивных или слабо активных антихолинергических метаболитов (выводятся с мочой). Бронходилатирующий эффект развивается через 5-10 мин после ингаляции и продолжается в течение 5-6 ч. Расширяет преимущественно крупные и средние бронхи, снижает секрецию бронхиальной слизи.
Применение: Хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма, гиперпродукция мокроты, бронхообструкция на фоне простудных заболеваний.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность (I триместр).
Ограничения к применению: Закрытоугольная глаукома, нарушения мочеиспускания вследствие гипертрофии предстательной железы, беременность (II и III триместр), кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре и в период кормления грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Побочные действия: Со стороны респираторной системы: кашель, очень редко — парадоксальный бронхоспазм.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница.
Прочие: сухость во рту, головная боль, тошнота, нарушение аккомодации (при попадании в глаза).
Со стороны респираторной системы:
сухость во рту.
Взаимодействие: Усиливает бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и ксантиновых производных.
Способ применения и дозы: Ингаляционно — по 2 дозы аэрозоля (40 мкг) 4 раза в сутки (при необходимости до 12 ингаляций).
Раствор для ингаляций: взрослым и детям старше 14 лет — 0,1-0,5 мг 3-4 раза в сутки через небулайзер; детям 6-14 лет — 0,1-0,25 мг 3-4 раза в сутки через небулайзер; детям до 6 лет — по 0,1-0,25 мг 3-4 раза в сутки (под наблюдением врача).