Обзор:

альфа-Гидроксибензолуксусной кислоты эндо-±-8-метил-8-азабицикло/3.2.1/окт-3-иловый эфир гидробромид

Фарм.группа: м-Холинолитики.
Нозологическая классификация (МКБ-10): H16.9 Кератит неуточненный. H20 Иридоциклит. H20.9 Иридоциклит неуточненный. H30.9 Хориоретинальное воспаление неуточненное. H34.1 Центральная ретинальная артериальная окклюзия. H599 Средства диагностики болезней глаза. S05.9 Травма неуточненной части глаза и орбиты. Z01.0 Обследование глаз и зрения.
Брутто-формула: C16-H21-N-O3.HBr
Код CAS: 51-56-9
Характеристика: Полусинтетический третичный амин, тропинового эфира миндальной кислоты гидробромид. Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде (1:6), трудно — в спирте.
Фармакология: Фармакологическое действие - холинолитическое, мидриатическое. Блокирует м-холинорецепторы, препятствует м-холиномиметическому действию ацетилхолина, ингибирует парасимпатическую активацию. Блокируя ответы волокон круговой мышцы радужной оболочки и реснитчатой мышцы на холинергическую стимуляцию, вызывает расширение зрачка (мидриаз) и паралич аккомодации (циклоплегия). Продолжительность циклоплегии и мидриаза может составлять 24-72 ч. Возможна системная абсорбция при введении в конъюнктивальный мешок. Оказывает умеренное стимулирующее действие на ЦНС, отсроченный седативный эффект, вызывает тахикардию. Угнетает секрецию слезной жидкости, слюны, желудочного сока, терморегуляторное выделение пота. В связи с нарушением оттока жидкости из камер глаза возможно повышение внутриглазного давления. У пациентов с узким углом передней камеры глаза дилатированная радужка может закрывать путь дренажного оттока в углу между роговицей и реснитчатым телом, может быть спровоцирована острая глаукома.
Длительных исследований на животных по оценке потенциальной канцерогенности гоматропина гидробромида не проводили.
Применение: Исследование глазного дна, определение истинной рефракции глаза (для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации); ирит, иридоциклит, хориоидит, кератит, эмболия и спазм центральной артерии сетчатки, травмы глаза.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим алкалоидам белладонны); глаукома, в т.ч. первичная глаукома, закрытоугольная глаукома или предрасположенность к ней, аденома предстательной железы.
Ограничения к применению: Повреждение мозга у детей (проявления со стороны ЦНС могут усиливаться), болезнь Дауна у детей и взрослых, кератоконус (гоматропин может служить причиной неподвижного расширенного зрачка), детский церебральный паралич, синехии между радужкой и хрусталиком; грудные дети, дети младшего возраста, дети со светлыми волосами и голубыми глазами (возможна повышенная чувствительность к гоматропину), пожилой возраст (эта категория пациентов более чувствительна к эффектам гоматропина, повышен риск системных побочных эффектов).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только в случае необходимости (исследований у человека, а также исследований по изучению репродукции на животных не проведено; неизвестно, может ли гоматропина гидробромид оказывать неблагоприятное воздействие на плод или репродуктивную способность при использовании беременными женщинами).
С осторожностью применять при кормлении грудью (неизвестно, может ли гоматропина гидробромид экскретироваться в грудное молоко).
Побочные действия: Местные: нечеткость зрения, раздражение глаз, ксерофтальмия, повышение чувствительности к свету, отечность век, транзиторные симптомы покалывания и жжения в глазах; при длительном применении — местное раздражение (в т.ч. фолликулярный конъюнктивит, гиперемия кожи век, отек конъюнктивы и век, экссудат, экземоподобный дерматит).
При системной абсорбции могут наблюдаться: нарушение координации движений, неустойчивость, спутанность сознания, необычное поведение, галлюцинации, смазанная речь, сонливость, усталость, слабость; ксеростомия (жажда или сухость во рту), вздутие живота; сухость кожи, сыпь; лихорадка, прилив крови к лицу или гиперемия лица, тахикардия (учащенное или неровное сердцебиение).
Взаимодействие: При значительной системной абсорбции гоматропина из офтальмологической формы одновременное использование других антихолинергических ЛС или препаратов с антихолинергической активностью может приводить к потенцированию холинолитических эффектов. Снижает терапевтический эффект ингибиторов холинэстеразы. Карбахол, физостигмин, пилокарпин препятствуют мидриатическому эффекту гоматропина, гоматропин препятствует противоглаукомному действию этих ЛС. В случае значительной системной абсорбции гоматропина при совместном применении с такими средствами, влияющими на ЦНС, как антиэметики, фенотиазины, барбитураты, могут развиться опистотонус, судороги, кома, экстрапирамидная симптоматика.
Передозировка: Симптомы: галлюцинации, делирий, кома, тахикардия, гипертензия, гипертермия, сухая гиперемированная кожа, задержка мочеиспускания, сухость во рту.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка 4% раствором танина, активированный уголь, увлажнение поверхности тела, холодные ванны, катетеризация мочевого пузыря. При выраженном возбуждении показаны бензодиазепины (диазепам) или барбитураты короткого действия. Специфический антидот для купирования системных антихолинергических эффектов — физостигмин (противопоказан при гипотензии). Вводят физостигмин в дозе 0,2-1 мг в/в медленно в течение не менее 2 мин на фоне ЭКГ-мониторинга. Если симптомы возвращаются, то минимальные дозы можно повторять каждые 5 мин до общей дозы 2 мг у детей, 6 мг у взрослых в течение 30-минутного периода. Если физостигмин вызвал брадикардию, судороги, бронхоконстрикцию следует немедленно ввести 1 мг атропина. При необходимости — оксигенация, ИВЛ.
Способ применения и дозы: Местно, в конъюнктивальный мешок закапывают по 1-2 капли 0,25% водного раствора.
Меры предосторожности: Для предотвращения чрезмерной системной абсорбции следует прижать пальцем слезный мешок в области внутреннего угла глаза после закапывания в течение 2-3 мин. Во время закапывания необходимо снять контактные линзы, не касаться другой поверхности наконечником пипетки. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Если нечеткость зрения и повышение чувствительности к свету сохраняются более 3 дней после прекращения применения гоматропина, необходимо проконсультироваться с врачом.