"Госоглиптин продемонстрировал хорошую переносимость и высокую безопасность в доклинических и клинических исследованиях. Также он обладает фармакокинетическим профилем, необходимым для создания перорального лекарственного препарата с режимом дозирования один раз в день", - отметила Крылова.

"Сатерекс" проведет третью стадию клинических испытаний препарата - широкое, многоцентровое исследование эффективности и безопасности госоглиптина при длительном приеме. Планируется, что оно завершится в 2014 году. Согласно российскому законодательству, любое лекарственное средство должно пройти клинические исследования на территории страны, даже если все необходимые испытания ранее были выполнены и препарат уже реализуется в других странах. Поскольку третья стадия испытаний будет проводиться в России, госоглиптин сможет выйти на рынок сразу после их завершения.

Госоглиптин представляет собой низкомолекулярное гетероциклическое соединение. Созданный на его основе пероральный препарат направлен на уменьшение уровня глюкозы в крови посредством нормализации так называемого "инкретинового эффекта", обычно сниженного при диабете второго типа.

Под термином "инкретины" подразумевается класс гормонов, которые вырабатываются организмом в ответ на прием пищи и стимулируют секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, а также увеличивают жизнеспособность этих клеток. Они связаны с улучшением функционирования бета-клеток и наращиванием их массы. Самыми активными из гормонов этого класса признаны глюканоподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП). Интересно, что одна из функций ГПП-1 состоит в снижении аппетита.

На сегодняшний день существует два типа лекарств, связанных с "инкретиновым эффектом" — это миметики инкретина и ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4, фермента, расщепляющего инкретины) . Миметики поддерживают нормальный уровень глюкозы в крови пациента, имитируя действие одного из гормонов этого класса. Другой вид препаратов, как ясно из названия, направлен на блокирование дипептидилпептидазы-4. Она расщепляет инкретины, в результате чего образуются укороченные варианты молекул, практически лишенные своей гормональной функции. Под действием ингибиторов ДПП-4 инкретины продолжают действовать в обычном режиме, нормализуя все параметры углеводного обмена.

Инкретины были открыты в 1902 году. Тогда ученые описали вещество, вырабатывающееся в тонком кишечнике и стимулирующее секрецию поджелудочной железы. Сам термин "инкретин" появился позже, в 1932 году. Во время одного из экспериментов в 1964 году было обнаружено, что секреция инсулина выше при пероральном введении глюкозы, чем при внутривенном. Так был открыт "инкретиновый эффект". В ходе дальнейших исследований выяснилось, что примерно 60 процентов инсулина, продуцируемого в ответ на прием пищи, является следствием этого эффекта. В 1973 году как самостоятельное соединение был выделен ГИП, а в 1987 году — ГПП-1. Уменьшение эффекта инкретина у больных сахарным диабетом второго типа было открыто в 1986 году. В 1995 году ученые доказали, что инкретины в организме расщепляются ферментом под названием дипептидилпептидаза-4 (ДПП-4).

Диабет второго типа, или так называемый инсулиннезависимый диабет, характеризуется снижением чувствительности тканей к инсулину и уменьшением его выработки бета-клетками поджелудочной железы. Количество пациентов, страдающих сахарным диабетом второго типа, во всем мире неуклонно растет.