27.04.2010 Миллионы людей ежегодно поступают в отделения токсикологии и неотложной терапии с передозировкой кокаина. При этом не существует ни одного одобренного к применению препарата, эффективно и быстро блокирующего действие этого наркотика. Такое положение дел отчасти объясняется тем, что кокаин имеет в организме множество точек приложения, заблокировать которые одновременно весьма непросто.
Исследователи из Мичиганского университета в соавторстве с коллегами из Колумбийского университета и Университета Кентукки решили использовать альтернативный подход – стимулировать разрушение молекул кокаина, циркулирующих в крови.
За основу для нового препарата был взят фермент кокаинэстераза (CocE), выделенный из бактерий рода Rhodococcus, обитающих в почве вокруг корней кустов коки. Этот фермент расщепляет кокаин до тех же неактивных продуктов, что и человеческий фермент бутирилхолинэстераза, но примерно в тысячу раз быстрее.
Недостаток родококковой кокаинэстеразы заключается в том, что она крайне нестабильна при температуре человеческого тела. Исследователям под руководством Реми Брима (Remy Brim) путем ряда биохимических модификаций удалось изменить этот фермент так, чтобы он сохранял свою активность при 37°C.
В опытах на грызунах кокаинэстераза эффективно устраняла последствия отравления кокаином, что позволяет рассматривать этот фермент как потенциальное лекарство для лечения передозировки у людей.